Лекарственная форма

Таблетки вагинальные

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, с гладкой поверхностью, продолговатой формы, закругленные с одного конца и плоские с другого.

Фармакодинамика

Механизм действия Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов.

В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.

Спектр активности. Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении: - дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum) - дрожжей (Candida sp., Cryptococcus neoformans) - диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Paracoccidioides brasiliensis) - простейших (Trichomonas vaginalis). Клотримазол также проявляет активность в отношении некоторых грамположительных бактерий. In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности.

Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина). В концентрациях ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentcigrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis. В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других микроорганизмов: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в том числе Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, a также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении грибов родов: Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

В концентрациях выше 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis. Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко описаны лишь единичные устойчивые штаммы Candida guilliermondii. Не сообщалось о развитии устойчивости грибов, чувствительных к клотримазолу, после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Случаев развития устойчивости к клотримазолу штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации, не описано.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введённой дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных, метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм. Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.

Показания к применению

- Вагинит, вызванный грибами рода Candida

- инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в том числе инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину

- суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу

- санация родовых путей перед родами.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата

- возраст до 12 лет

- период менструации.

С осторожностью: При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом. При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом: - более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие шесть месяцев - наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнёром, имеющим заболевание, передающееся половым путем - доказанная или предполагаемая беременность - возраст старше 60 лет - наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность. Данных не имеется.

Беременность. Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В проведенных эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в I триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врожденных дефектов и нежелательных явлений у плода.

Период грудного вскармливания.

Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1 000 и 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных явлений Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно: аллергические реакции (крапивница, обомороки, артериальная гипотензия, одышка).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестно: боль в животе.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Неизвестно: дискомфорт в области вульвы и влагалища, гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, жжение, шелушение, раздражение, зуд, боль в области малого таза, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта, сыпь. При появлении этих симптомов терапию клотримазолом необходимо прекратить.

Нарушения со стороны нервной системы Неизвестно: головная боль.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Неизвестно: учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит.

Взаимодействие

Контрацептивы.

Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с препаратом Клотримазол. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения препарата Клотримазол.

Такролимус. Сопутствующее применение клотримазола вагинально и такролимуса (FK-506 иммунодепрессант) перорально может приводить к повышению концентрации такролимуса в плазме. Следует тщательно наблюдать за пациентками в отношении симптомов передозировки такролимуса с измерением концентрации препарата в случае необходимости.

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.

Способ применения и дозы

Для интравагинального применения. По 1 таблетке 2 раза в день .в течение 3 дней или по 1 таблетке 1 раз в день в течение 6-7 дней, желательно перед сном. При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз. Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача.

Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию. Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом. В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема. Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворённые части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном. Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации. Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами.

Особые группы пациентов.

Дети. Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых. Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет. Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями.

Передозировка

Симптомы. Головокружение, тошнота, рвота.

Лечение. При случайном приеме внутрь следует проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Эффективность лечения. Избегать попадания в глаза и проглатывания. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех пораженных участков тела. Вагинальные таблетки Клотримазол не следует использовать при наличии любых из приведенных ниже симптомов, если только иное не будет рекомендовано врачом: - нерегулярные кровотечения из влагалища - патологическое влагалищное кровотечение, маточные геморрагии или кровянистое отделяемое из влагалища - язвы, пузыри или открытые раны вульвы или влагалища - боль в нижних отделах живота или дизурия - любые нежелательные явления, например покраснение, раздражение, отечность, связанные с лечением - лихорадка (температура 38°С или выше) или озноб тошнота или рвота - диарея - отделяемое из влагалища с неприятным запахом боль в спине боль в области плеча. Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не изучалось.

Форма выпуска

Таблетки вагинальные, 100 мг.

По 6 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЗИО ЗДОРОВЬЕ