Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно капельно, внутриартериально. Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %. Полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл. Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг, вводят капельно. При необходимости введение можно повторять несколько раз в день. 4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5 %, 10 %. Приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл. Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг, вводят в течение 2 минут. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %. Приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл. Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата. При хронической почечной недостаточности (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Показания

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Состав

Состав препарата (на 1 ампулу): Действующее вещество: Ницерголин – 4,0 мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат – 30,0 мг Винная кислота – 1,04 мг В случае упаковки препарата в комплекте с растворителем: Состав растворителя (на 1 мл): Натрия хлорид – 9,0 мг Вода для инъекций – до 1,0 мл

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики). С осторожностью Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Особые указания

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2β-рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.

Упаковка и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг - 5 ампул + 5 ампул растворителя (натрия хлорид) вместе с инструкцией по применению в упаковку.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: часто (≥ 1/100; < 1/10), нечасто (≥ 1/1000; < 1/100), редко (≥ 1/10000; < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи. Со стороны психики: нечасто - психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница. Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, головокружение, головная боль; частота неизвестна - ощущение жара. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - ощущение дискомфорта в животе; нечасто - тошнота, диарея, запор, диспептические явления. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд; частота неизвестна - кожные высыпания. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - фиброз. Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2β-рецепторам серотонина. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии). Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Фармакотерапевтическая группа

альфа-адреноблокатор

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков. Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Фармакодинамика

Ницерголин - производное эрголина, α-адреноблокатор. Ницерголин имеет высокое сродство к α1-адренергическим рецепторам и обладает умеренной аффинностью к α2-адренергическим рецепторам. Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Препарат: пористая масса или порошок белого или почти белого цвета. Растворитель (в случае упаковки препарата в комплекте с растворителем): прозрачный бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (˃ 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД). Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости рекомендуется введение симпатомиметических средств под контролем АД.